Действующее вещество: дексаметазон дигидрофосфат и дексаметазон натрий фосфат.
Вспомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, натрия эдетат, гидроксид натрия, вода для инъекций.
Фортекортин раствор для инъекций
Дексаметазон дигидрофосфат 4 мг / 1 мл соответственно 8 мг / 2 мл.
Отек мозга (вызванный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травмой, внутримозговым кровоизлиянием, нейрохирургическими процедурами, абсцессом головного мозга, апоплексией, энцефалитом, менингитом, радиационным поражением). Анафилактический шок (после первичного введения адреналина). Политравматический шок (профилактика шоковой легочной и жировой эмболии). Астматический статус. Острые рецидивы тяжелых дерматозов (например, отек Квинке, пузырчатка обыкновенная, неконтролируемая экзема, кожный саркоидоз). Острые заболевания крови (например, острая гемолитическая анемия). Острая первичная и вторичная недостаточность надпочечников (но только при сопутствующей терапии минеральным кортикостероидом). Профилактика и терапия цитостатической рвоты.
Околосуставные и инфильтративные терапии, например, периартрит плечелопаточный, эпикондилит, бурсит и тендовагинит. Внутрисуставные инъекции, например, ревматоидный артрит, когда отдельные суставы затронуты или недостаточно реагируют на общее лечение и остеоартрит (воспалительная реакция).
Парентеральное введение глюкокортикоидов должно быть зарезервировано для чрезвычайных ситуаций и ситуаций, когда пероральная терапия невозможна или нежелательна.
Дексаметазон вводят в индивидуальной дозе с учетом тяжести и течения заболевания, реакции пациента и ожидаемой продолжительности лечения. Следует также определить, показана ли ежедневная или прерывистая терапия. Возможные осложнения зависят от дозировки и продолжительности лечения.
Поскольку полный эффект дексаметазона, как и для всех глюкокортикоидов с задержкой (через 1-2 часа), имеет место, препарат в опасных для жизни ситуациях (например, астматический статус, острый отек мозга) никогда не следует вводить без дополнительной терапии немедленного действия.
Как только острая фаза преодолена, первоначально высокая парентеральная дозировка должна постепенно уменьшаться и заменяться пероральным введением.
Если в течение нескольких дней улучшение не происходит, парентеральное введение глюкокортикостероидов должно быть прекращено.
Длительное лечение следует проводить только после тщательной оценки пользы и риска. Пациенты должны быть тщательно проверены на наличие признаков, которые могут потребовать снижения дозировки или прекращения приема лекарств.
Как и при любой глюкокортикоидной терапии, лечение фортекортином не следует резко прекращать, а следует прекратить медленным постепенным снижением суточной дозы, чтобы избежать ухудшения или рецидива острого заболевания, острой адренокортикальной недостаточности и синдрома отмены кортизона.
Если вместо других глюкокортикоидов должен использоваться Фортекортин, следует учитывать эквивалентные дозы (см. «Свойства / эффекты»).
При острых формах отека головного мозга, например, после черепно-мозговой травмы, внутримозгового кровоизлияния и инсульта, первоначально 40-100 мг в / в; через 2-4 дня 4-8 мг внутривенно или с интервалом от 2 до 4 часов в течение 5-8 дней.
При подострых и хронических формах отека головного мозга, например, при опухолях головного мозга, абсцессах головного мозга, менингоэнцефалите и радиационном поражении, первоначально 8-12 мг в / в; Продолжение терапии с 4 мг внутривенно или с 6-часовыми интервалами.
Для начального лечения анафилактического шока (после первичной инъекции адреналина) и множественного травматического шока (профилактика шоковой / жировой эмболии): 40-200 мг в / в. В тяжелых случаях либо повторяют начальную дозу через 4-12 часов, либо вводят 16-40 мг 6. каждый час в течение 2-3 дней iv
При астматическом статусе начальная 40-80 мг в / в; в зависимости от тяжести случая повторение начальной дозы через 3-6 часов и дальнейшее лечение 4 мг в / в в сутки и при необходимости переход на пероральную терапию.
При острых дерматозах и острых заболеваниях крови: начальная 16-40 мг в / в, пероральное наблюдение.
Для лечения острой адренокортикальной недостаточности (кризис Аддисона) начало терапии с 8-16 мг внутривенно (но только при одновременном лечении минеральным кортикоидом).
Для профилактики и лечения вызванной цитостатиком рвоты за день до начала терапии Фортекортин вводят по 8 мг во флаконе внутривенно, 8-12 мг внутривенно в исходном состоянии, затем 4 мг внутривенно каждые 4-6 часов в течение как минимум 48 часов в / в
Для местной инфильтративной, околосуставной и внутрисуставной терапии в строго асептических условиях вводят 4 или 8 мг. При введении в очень маленький сустав достаточно 2 мг. В зависимости от тяжести заболевания, на сустав должно быть сделано не более 3-4 инфильтраций или 3-4 инъекций. Интервал между инъекциями должен быть не менее 3-4 недель.
Длительное лечение, продолжающееся более 2 недель, может привести к недостаточности NNR из-за ингибирования высвобождения АКТГ, что может привести к атрофии коры надпочечников. Функциональная недостаточность коры надпочечников может длиться до года и более и представляет опасный для жизни риск для пациента в стрессовых и стрессовых ситуациях.
Нарушение нреакции на стресс при длительной терапии глюкокортикоидами требует адаптации дозы кортикостероида к условиям стресса. Гидрокортизон iv обычно используется для этой цели:
Дозировка должна быть более сфокусирована на тяжести заболевания и реакции на терапию, чем на возраст, массу тела или рост. Для младенцев и детей в возрасте 0-11 лет, как правило, более низкие дозы, чем у взрослых, достаточно. После адекватного ответа доза дексаметазона должна быть уменьшена с небольшими приращениями до минимально возможной дозы и прекращена как можно скорее.
Фортекортин для инъекций. Флаконы по 4 и 8 мг вводят внутривенно, внутримышечно, местно-инфильтрирующе или внутрисуставно.
Местная инфильтрация и внутрисуставная инъекция должны выполняться в строго асептических условиях. Кожа подготавливается как бы к операции (для бритья, обезжиривания, алкоголя, йода, если необходимо). Инъекции в сухожилиях следует избегать.
Для острого применения в условиях, когда введение глюкокортикостероидов может спасти жизнь, противопоказаний нет.
В случае повышенной чувствительности к любому из ингредиентов, лекарство не должно использоваться.
Для инфекций в области применения, инфильтрация без дополнительной причинной терапии противопоказана.
Лечение Фортекортином может вызывать иммуносупрессию и, таким образом, увеличивать риск бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций. Кроме того, Фортекортин может скрыть симптомы существующей или развивающейся инфекции и тем самым усложнить диагноз. Скрытые инфекции, включая туберкулез или гепатит В, могут быть реактивированы.
Как и при любой глюкокортикоидной терапии, лечение Фортекортином не следует резко прекращать, а следует прекратить медленным постепенным снижением суточной дозы, чтобы избежать ухудшения или рецидива острого заболевания, острой адренокортикальной недостаточности и синдрома отмены кортизона.
Из-за риска перфорации кишечника Фортекортин раствор для инъекций следует использовать только в случаях убедительных показаний и мониторинга:
Симптомы раздражения брюшины после желудочно-кишечной перфорации могут отсутствовать у пациентов, получающих высокие дозы глюкокортикоидов.
Одновременный прием фторхинолонов связан с повышенным риском развития тендинита, тендинита и разрывов сухожилий.
Во время физических нагрузок может потребоваться временное увеличение суточной дозы кортикостероидов.
Могут возникнуть серьезные анафилактические реакции, требующие соответствующих мер предосторожности (готовность к лечению анафилактического шока).
При высоких дозах следует соблюдать осторожность, чтобы обеспечить адекватное потребление калия и ограничение натрия. Кроме того, уровень калия в сыворотке следует контролировать.
В больших дозах может возникнуть брадикардия.
При местном применении следует обратить внимание на возможное возникновение системных побочных эффектов и взаимодействий.
Внутрисуставное применение глюкокортикостероидов повышает риск развития инфекций суставов. Долгосрочное применение соотв. повторное использование глюкокортикоидов на несущих суставах может привести к усилению признаков износа.
После применения дексаметазона отдельно или в сочетании с химиотерапевтическими средствами у пациентов со злокачественными гематологическими нарушениями был выявлен синдром лизиса опухоли (TLS). Пациенты с высокой пролиферативной опухолью или высокой восприимчивостью к цитотоксическим агентам, а также пациенты с высокой опухолевой нагрузкой имеют высокий риск развития TLS и поэтому должны тщательно контролироваться. Кроме того, должны быть приняты соответствующие меры предосторожности.
Визуальные нарушения могут возникать при системном или местном лечении кортикостероидами. Если возникают такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для выяснения возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как хориоретинопатия центральной нервной системы, которые возникли при лечении системными или местными кортикостероидами.
После раннего начала терапии (<96 ч после рождения) у недоношенных детей с хроническим заболеванием легких с начальными дозами 0,25 мг / кг два раза в день имеющиеся данные указывают на отрицательные долгосрочные эффекты на развитие нейронов.
Применение Фортекортина на этапе роста детей следует проводить только после тщательного изучения преимуществ и рисков. Следует использовать либо прерывистую, либо чередующуюся терапию.
Поскольку пожилые пациенты подвергаются повышенному риску остеопороза, Фортекортин следует использовать только с тщательной оценкой пользы и риска.
Риск системных побочных эффектов кортикостероидов может быть увеличено
эфедринСнижение воздействия за счет ускоренного метаболизма кортикоидовНестероидные противовоспалительные препараты / противовоспалительные препаратыЖелудочно-кишечные кровотечения, язва и перфорация увеличиласьсалицилатыВлияние снижения салицилатов за счет увеличения клиренса.Антикоагулянтный эффект ослаблен или усилен, при одновременном применении может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта
празиквантелВозможно снижение концентрации празиквантела в кровиАтропин и другие антихолинергические средстваРиск того, что и без того повышенное внутриглазное давление дополнительно увеличиваетсяингибиторы АПФповышенный риск возникновения изменений картины кровиХлорохин, гидрохлорохин, мефлохинповышенный риск миопатии и кардиомиопатиииммунодепрессантыповышенная подверженность инфекциям и возможное проявление или обострение скрытых инфекцийциклоспоринЭто также увеличивает риск судорог головного мозга за счет повышения уровня циклоспорина в крови.Недеполяризующие миорелаксантыРасслабление мышц может быть продолжительнымprotirelinвозможно снижение ТТГфторхинолонвозможно повышенный риск возникновения сухожилияИсследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод, нет контролируемых исследований на людях. Как и все глюкокортикоиды, дексаметазон проходит через плацентарный барьер. Следовательно, нельзя исключать внутриутробные нарушения роста при длительной терапии во время беременности. В случае лечения в конце беременности у плода есть риск атрофии коры надпочечников, что может потребовать постепенной заместительной терапии у новорожденного.
Fortecortin, как и все глюкокортикоиды, не следует использовать во время беременности, и особенно в течение первых трех месяцев, если это явно не необходимо. Преднизолон (или преднизон) следует отдавать предпочтение всем другим глюкокортикоидам и особенно фторированным глюкокортикоидам, поскольку он наименее восприимчив к чуме.
В случае подозрения или наступления беременности следует обратиться к врачу.
Дети, чьи матери получали более высокие дозы глюкокортикоидов во время беременности, должны тщательно контролироваться на наличие признаков гипокортицизма.
Дексаметазон, как и все другие глюкокортикоиды, выделяется с грудным молоком в очень небольших количествах и может, в частности, влиять на функцию и рост NNR у детей. Поэтому матери, которые получают глюкокортикоиды в период лактации, должны воздерживаться.
Особенно в начале лечения Fortecortin это может привести к изменениям вождения и способности управлять машинами. Это ухудшение связано, в частности, с изменениями настроения, драйва и способности концентрироваться.
Побочные эффекты дексаметазона зависят от дозы и продолжительности лечения, а также от возраста, пола и основного заболевания пациента.
Риск побочных эффектов низок для краткосрочной терапии кортикостероидами. Тем не менее, будьте осторожны с кишечным кровотечением (часто связанным со стрессом), которое может быть плохим симптомом при применении кортикостероидов.
При длительной терапии высокими дозами могут возникнуть известные побочные эффекты глюкокортикоидов.
Повышение риска заражения, маскирование инфекций, возникновение, обострение или реактивация бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных и оппортунистических инфекций, активация стронгилоидоза.
Умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.
Реакции гиперчувствительности, тяжелые анафилактические реакции, такие как аритмия, бронхоспазм, повышение или снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, остановка сердца.
При местном применении следует учитывать возможные системные побочные эффекты и взаимодействия.
Надпочечниковой недостаточности.
Синдром Кушинга (например, лицо полной луны, ожирение туловища), см. «Предупреждения и меры предосторожности».
Задержка натрия с образованием отеков, повышенная экскреция калия, кальция и фосфатов.
Прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение аппетита.
Психоз, мания, депрессия, галлюцинации, влияют на лабильность, раздражительность, повышенный драйв, эйфория, внутреннее беспокойство, нарушения сна, суицидальность.
Повышение внутричерепного давления с папилломы (псевдотумора головного мозга), начало или обострение эпилепсии (судороги).
Повышение внутриглазного давления (глаукома), помутнение хрусталика (катаракта), особенно с задним субкапсулярным помутнением, обострение симптомов язвы роговицы, развитие вирусных, грибковых и бактериальных глазных инфекций, обострение бактериальных инфекций роговицы, птоз, мидриаз, химиоз, ятрогенная реверсивная склеральная перфорация. Кроме того, кератит (вызванный вирусами простого герпеса), а также перфорация роговицы при кератите, хориоретинопатия, нарушение зрения в случае субконъюнктивального введения.
Гипертония.
Увеличение риска атеросклероза и тромбоза, васкулит, увеличение ломкости капилляров.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение, панкреатит, дискомфорт в желудке.
Стрии кожи (striae rubrae), периоральный дерматит, атрофия кожи, точечное кровотечение кожи (петехии), синяки (экхимозы), стероидные прыщи, замедленное заживление ран, телеангиэктазия, гипертрихоз, изменения пигментации кожи.
Мышечная атрофия, мышечная слабость, миопатия, тендинит, тендинит, разрывы сухожилий, остеопороз, асептический некроз кости, задержка роста у детей, эпидуральный липоматоз.
Нарушения секреции половых гормонов (отсутствие менструального кровотечения, ненормальный рост волос, импотенция).
Задержка заживления ран. Повторное внутримышечное, внутрисуставное и подъязычное введение дексаметазона (или другого глюкокортикоида) может привести к серьезному локальному повреждению тканей (включая атрофию и некроз).
Поскольку острая токсичность глюкокортикоидов низкая, интоксикации, вызванные острой передозировкой глюкокортикоидов, наблюдаются редко. В случае хронической передозировки следует ожидать увеличения побочных эффектов, которые, в частности, влияют на эндокриний, обмен веществ и электролитный баланс. В случае передозировки специфического антидота нет, а лечение симптоматическое.
Код ATC: H02AB02
Механизм действия глюкокортикоидов является многослойным.
Дексаметазон связывается и активирует внутриклеточные рецепторы. Активированный комплекс глюкокортикоидных рецепторов мигрирует в ядро, где он инициирует или блокирует синтез специфических белков в определенных сайтах связывания ДНК.
В дополнение к этим геномным механизмам, которые используют задержку от половины до нескольких часов, существуют некоторые быстрые эффекты, некоторые из которых уже начинаются при низких концентрациях в плазме (например, подавление секреции эндогенного кортизола), а другие становятся эффективными только при более высоких концентрациях ( например, стабилизация мембраны). Наиболее вероятным механизмом последнего является включение глюкокортикоидов в клеточную мембрану в качестве начального события.
Дексаметазон обладает сильным противовоспалительным, противоаллергическим (противоотечным) и иммунодепрессивным, усиливающим углеводный обмен, неспецифическим антитоксическим (мембранная защита) и способствующим микроциркуляции (стабилизация мозгового кровотока).
Дексаметазон обладает очень низким минеральным кортикостероидным эффектом.
Относительная противовоспалительная эквивалентная доза дексаметазона по сравнению с другими глюкокортикоидами составляет 1 мг дексаметазона = 6 мг триамцинолона или метилпреднизолона = 7,5 мг преднизона или преднизолона = 30 мг гидрокортизона = 35 мг кортизона.
Как и другие глюкокортикостероиды, дексаметазон используется для широкого спектра показаний. Из-за своего длительного биологического периода полураспада дексаметазон особенно подходит для тех показаний, где желательна непрерывная активность глюкокортикоидов. По некоторым показаниям дексаметазон является предпочтительным из-за его низкого минералокортикоидного эффекта.
После внутривенного введения дексаметазон-21-дигидрофосфата гидролиз сложного эфира происходит очень быстро. У людей через 10 минут после введения сложного эфира появляются максимальные уровни свободного дексаметазонового спирта в крови. Внутримышечно вводимый дексаметазон-21-дигидрофосфат быстро и практически полностью абсорбируется при нормальной перфузии, достигая максимальных уровней в крови через 60 минут после применения. Однако максимальный фармакологический эффект задерживается (около 2 часов после введения) и сохраняется дольше, чем период полувыведения из плазмы.
Через 4 часа после внутривенного введения 21-дигидрофосфата дексаметазона максимальные уровни спинномозговой жидкости в дексаметазоне составляют примерно одну шестую от общей концентрации в плазме. Падение уровня дексаметазона в спинномозговой жидкости происходит очень медленно, так что через 24 часа после инъекции. около двух третей максимальной концентрации все еще можно найти.
Дексаметазон зависит от дозы примерно до 80% белков плазмы, преимущественно плазменного альбумина. В диапазоне очень высоких доз большая часть свободно циркулирует в крови, то есть не связана с белком.
Объем распределения дексаметазона составляет 0,6-0,8 л / кг.
При гипальбуминемии доля несвязанного (эффективного) кортикостероида увеличивается.
Дексаметазон проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Дексаметазон выводится в основном без изменений почками. Гидрогенизация или гидроксилирование молекул происходит только в незначительной степени у людей, основными метаболитами которых являются 6-гидроксидексаметазон и 20-дигидродексаметазон. 30-40% молекул дексаметазона связаны с глюкуроновой кислотой или серной кислотой в печени человека и, таким образом, появляются в моче.
Период полувыведения из плазмы дексаметазона составляет 3-5 часов, биологический период полураспада 36-72 часа значительно дольше. Плазменный клиренс у взрослых составляет 2-5 мл / мин / кг. Дексаметазон полностью удаляется после местной инфильтративной и внутрисуставной инъекции в дозах 4 или 8 мг с нормальной перфузией в месте применения в среднем через 4-10 дней.
Глюкокортикоиды имеют очень низкую острую токсичность. Там нет никаких данных о хронической токсичности у людей и животных.
Долгосрочные исследования на животных не доступны.
Дексаметазон недостаточно изучен для мутагенных эффектов. Существуют предварительные признаки мутагенного потенциала, актуальность которого до сих пор не выяснена.
Дексаметазон вызывает у животных эксперименты на животных на мышах, крысах, хомяках, кроликах и собаках с расщелиной неба и в незначительной степени другие пороки развития.
Фортекортин раствор для инъекций не следует смешивать с другими лекарствами. Для совместимости с инфузионными растворами, см. «Инструкции по обращению».
Кожные реакции могут быть подавлены.
Снижение: BSG / время свертывания (Ли Уайт) / мочевая кислота / тестостерон / калий / TSH / тироксин / T 3 .
Увеличивает: глюкоза / холестерин / натрий / хлорид.
Унифицирует: 17-кетостероиды.
Повышает: креатинин / кальций / глюкоза (в случае предрасположенности).
Фортекортин раствор для инъекций может использоваться только до даты, указанной EXP на упаковке.
Хранить вдали от света в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте. Не хранить при температуре выше 25 ° С.
Фортекортин раствор для инъекций 4/8 мг следует вводить как можно глубже внутривенно или вводить в инфузионную трубку.
Фортекортин раствор для инъекций (4/8 мг дексаметазона 21-дигидрофосфата) совместим со следующими инфузионными растворами (250 и 500 мл каждый) и предназначен для потребления в течение 24 часов: изотонический физиологический раствор, раствор Рингера и раствор глюкозы 5%.
В сочетании с инфузионными растворами следует учитывать информацию соответствующих поставщиков относительно их инфузионных растворов, включая совместимость, противопоказания, неблагоприятные эффекты и взаимодействия.
48669 (Swissmedic).
Мерк (Швейцария) Лтд, Цуг.