Действующее вещество: гидроксокобаламин ацетат.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетат ; натрия эдетат; консерв .: E 218 1 мг, вода в растворе и раствор.
1 ампула объемом 1 мл содержит: гидроксокобаламин ацетат 1.0 мг.
Недостатки витамина B 12 различной этиологии:
Пернициозная анемия с неврологическими сопутствующими симптомами или без них, макроцитарная анемия из-за дефицита витамина B 12 , макроцитарная анемия после резекции желудка, тропический и нетропический спру.
В случае дефицита питательного витамина B 12, дефицита фолиевой кислоты, в случае резекции желудка, необходимо искать и лечить дефицит фолиевой кислоты и железа. Перед началом терапии необходимо подтвердить диагноз.
Инъекция вводится внутримышечно. Медленная внутривенная инъекция возможна, но не рекомендуется.
В острых случаях по 1000 мкг 2–3 раза в неделю.
Для длительной терапии злокачественной анемии достаточно 1000 мкг каждые 2–3 месяца. При настоящей злокачественной анемии терапию следует продолжать бесконечно. В случае дефицита другого витамина B 12 терапию следует продолжать до тех пор, пока причина не будет устранена и депо витамина B 12 не будет заполнено.
Следует контролировать реакцию на терапию. Если ответ неадекватный, может быть скрытый дефицит фолиевой кислоты или железа.
Если нарушения походки сохраняются более 2 лет, неврологические симптомы не всегда полностью обратимы.
Использование и безопасность Витарубина Депо у детей и подростков еще не проверялось.
Известная аллергия на один из ингредиентов, атрофия зрительного нерва Лебера.
У пациентов с предрасположенностью к тромбозам существует риск тромбоэмболических осложнений из-за временного избытка продукции тромбоцитов.
Из-за повышенного эритропоэза, вызванного гидроксокобаламином, потребность эритроцитов в калии также значительно увеличивается, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Симптомы псориаза могут ухудшаться у пациентов с псориазом. У пациентов с контактной экземой могут появляться высыпания на руках и ногах.
Одновременный прием хлорамфеникола может снизить терапевтический эффект (угнетение созревания эритроцитов).
Одновременный прием метотрексата, пириметамина и большинства противоинфекционных средств приводит к неверным значениям при диагностическом микробиологическом определении уровня витамина B 12 в крови.
Для парентерально вводимого витамина B 12 не проводятся контролируемые исследования с дозами, такими как вводимые с Витарубином Депо, ни на животных, ни на беременных женщинах. Хотя на сегодняшний день не известно о серьезных побочных эффектах, препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не исследовалось. Однако негативное влияние в этом отношении маловероятно. Необходимо учитывать любые неврологические нарушения, вызванные основным заболеванием.
Временный дефицит железа, фолиевой кислоты и гипокалиемия (из-за быстрого усиления эритропоэза).
Редко: аллергические реакции (анафилактический шок).
Редко: временные угри. Крапивница.
Нет известных симптомов передозировки или токсических эффектов.
Код УВД: B03BA03
Механизм действия
Витамин B 12 участвует в жизненно важных ферментативных реакциях во всех тканях. Суточная потребность человека составляет 1-2 мкг. Общее количество в организме составляет около 2-5 мг, из которых около 1 мг хранится в печени. Уровень в сыворотке 0,01-0,04 мкг / 100 мл.
Депо витарубина, гидроксокобаламина ацетат, представляет собой физиологическую депо-форму витамина B 12. Этот эффект депо не связан с трудной растворимостью в месте инъекции и задержанным переходом в кровоток, а основан на более сильной связи из-за электроположительного характера гидроксокобаламин - сывороточные и тканевые белки. В результате с Витарубином Депо вы достигнете межжизненной задержки примерно в 3-4 раза больше, чем с цианокобаламином. После лечения в течение более 1 месяца существенных различий в абсорбции и удерживании гидроксокобаламина и цианокобаламина не наблюдается.
Поскольку люди не могут самостоятельно синтезировать кобаламины, симптомы дефицита обычно возникают в результате нарушения всасывания или строго вегетарианской диеты. Нарушение внутреннего фактора в желудке, который необходим для абсорбции (например, в случае атрофии слизистой оболочки желудка, частичной или полной гастрэктомии) и тяжелых желудочно-кишечных нарушений абсорбции (синдром мальабсорбции), приводит к дефициту витамина B 12 . Дефицит витамина B 12 может проявиться только через длительный период времени, возможно, через 2-5 лет, потому что он накапливается в печени и из-за низкой суточной потребности.
Признаками дефицита являются: нарушения кроветворной системы (мегалобластная анемия со сниженным количеством эритроцитов) и нарушения нервной системы (в формировании миелиновой оболочки).
Гидроксокобаламин полностью всасывается после в / м инъекции, но медленнее, чем цианокобаламин.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 24 часа.
В плазме гидроксокобаламин связывается со специфическими белками. Транскобаламин, вещество из ряда бета-глобулинов плазмы, используется для транспортировки гидроксокобаламина к ретикулоцитам и другим клеткам. Витамин B 12, содержащийся в организме , хранится в депо, наиболее важным из которых является печень. Количество витамина B 12, потребляемое на ежедневные нужды , очень низкое и составляет около 1 мкг, скорость оборачиваемости - 2,5 мкг. Период полувыведения гидроксокобаламина из плазмы составляет 5 дней, для количества, хранящегося в печени, он превышает 1 год.
При этом в день преобразуется 2,55 мкг витамина B 12 или 0,051% от общих запасов организма.
Уровень в плазме крови дает информацию о количестве витамина B 12 в организме. Если здоровый организм лишен какого- либо запаса витамина B 12 , требуется период 3-5 лет до достижения критических значений, указывающих на дефицит витамина.
Витамин B 12 проникает через плацентарный барьер.
Гидроксокобаламин биотрансформируется в метил- и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Именно в таком виде он сохраняется в организме.
Витамин B 12 в основном выводится с желчью и до 1 мкг снова реабсорбируется через энтерогепатическое кровообращение.
Несвязанная часть дозы в сыворотке крови выводится почками.
От 50 до 90% внутримышечной или внутривенной дозы от 0,1 до 1 мг цианокобаламина выводится с мочой в течение 48 часов, а после внутривенного введения выводится с мочой еще быстрее.
Однако после применения гидроксокобаламина наблюдаются более продолжительные уровни в сыворотке крови: только от 16 до 66% дозы выводится с мочой в течение 72 часов, с максимумом через 24 часа.
Однако при длительном лечении этот эффект должен исчезнуть не позднее, чем через месяц, чтобы не было значительных различий в поведении абсорбции и удерживания между гидроксокобаламином и цианокобаламином.
Доклинические данные, относящиеся к применению Витарубина Депо, отсутствуют.
Препарат нельзя смешивать с другими растворами для инъекций, так как не исключена несовместимость.
Сильно кислые или щелочные вещества, окислители и восстановители (например, аскорбиновая кислота, соли железа (II), медь, марганец, тиамин, рибофлавин, ванилин, амид никотиновой кислоты и т.д.) несовместимы с Витарубином Депо.
Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».
Хранить при комнатной температуре (15-25 ° C) в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После открытия ампулы немедленно используйте раствор, выбросьте все остатки. Ампулы предназначены для одноразового использования.
33584 (Swissmedic).
Streuli Pharma AG, 8730 Уцнах.