Ацетилсалицилат лизина.
Глицин (аминоуксусная кислота) 100 мг per vitro.
Вода для раствора для инъекций 5 мл.
Порошок и растворитель для раствора для инъекций.
1 флакон с порошком содержит в виде сухого вещества: ацетилсалицилат лизина 900 мг (эквивалентно 500 мг ацетилсалициловой кислоты).
Лечение острых, умеренных и сильных болевых состояний при невозможности перорального приема.
Взрослым: 500 мг ААС на инъекцию 3 раза в день. Максимальная доза: 3 г в сутки.
При выраженной боли рекомендуется прямое в / в введение в 10 мл бидистиллированной воды. за ввод. растворить содержимое двух пункционных ампул в одноразовый подарок.
Нельзя превышать максимальную дозу 2 г АСК в день.
Не применять детям до 12 лет.
Временной интервал между индивидуальными дозами должен составлять от 4 до 8 часов.
Непосредственно перед применением содержимое флакона для пункции растворяют в 5 мл бидистиллированной воды. за ввод. решено.
Его можно вводить либо непосредственно внутривенно, либо через раствор-носитель (хлорид натрия, глюкоза или сорбитол).
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, салицилатам и / или другим нестероидным противовоспалительным (противоревматическим) агентам или любому из вспомогательных веществ.
Пациенты с мастоцитозом, у которых прием ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности (включая сердечно-сосудистый коллапс с покраснением кожи, гипотонией, тахикардией и рвотой).
Наличие в анамнезе астмы, вызванной приемом салицилатов или родственных препаратов, особенно НПВП.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или кровотечение из пищеварительного тракта.
Любое врожденное или приобретенное нарушение свертывания крови.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Почечная недостаточность тяжелой степени (CLcr <30 мл / мин).
Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III-V).
Если метотрексат принимается в дозах выше 15 мг в неделю или более, дозы 500 мг ASA или более на прием противопоказаны.
Воспалительное заболевание кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит).
Лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Последние три месяца беременности.
Недостаточно данных о биодоступности продукта, чтобы его можно было использовать в повышенных дозах в качестве противовоспалительного препарата.
Перфорация, изъязвление и кровотечение желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты. Эти побочные эффекты могут возникнуть в любое время без предупреждающих симптомов или анамнестической информации. Чтобы снизить этот риск, следует вводить наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода терапии.
Почечные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов включают задержку жидкости с отеком и / или артериальную гипертензию.
Поэтому ацетилсалициловую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением сердечной функции и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Также рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, одновременно принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, или если они имеют повышенный риск гиповолемии.
Рекомендуется соблюдать осторожность в следующих ситуациях, и препарат можно принимать только по назначению и под наблюдением врача:
Применение салицилатных препаратов при подагре не рекомендуется. ASA подавляет выведение мочевой кислоты и тем самым увеличивает уровень мочевой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота в дозах ≥500 мг / день: было показано, что препараты, подавляющие синтез циклооксигеназы и простагландинов, могут вызывать проблемы с фертильностью у женщин, влияя на овуляцию. Этот эффект обратим после окончания лечения.
Следует избегать одновременного лечения левотироксином и салицилатами (см. «Взаимодействие»).
Дети и подростки с лихорадкой и / или вирусными заболеваниями (особенно с инфекцией ветряной оспы или гриппоподобными заболеваниями) могут принимать Аспегик только по рецепту врача и только в качестве второго варианта (из-за возможного возникновения синдрома Рея, опасной для жизни энцефалопатии с основными симптомами). сильная рвота, нарушение сознания, нарушение функции печени). Однако препарат Аспегик нельзя назначать детям младше 12 лет (см. «Дозировка / применение»).
Рекомендуется не давать салицилаты в течение шести недель после вакцинации против ветряной оспы, так как существует повышенный риск развития синдрома Рея.
В целом, длительное применение анальгетиков, в частности комбинации нескольких анальгетиков, может привести к необратимому повреждению почек и даже почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Контролируемых исследований на женщинах нет.
Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
На животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери, а также к гибели эмбриона и плода. Кроме того, сообщалось об увеличении случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые пороки, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов во время фазы органогенеза.
Ацетилсалициловую кислоту следует назначать только в первом и втором триместрах беременности, если это абсолютно необходимо.
Если ацетилсалициловая кислота используется женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом или втором триместре беременности, доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана в третьем триместре беременности. Все ингибиторы синтеза простагландинов могут:
Салицилаты проникают в грудное молоко. Поэтому в качестве меры предосторожности не следует принимать ацетилсалициловую кислоту кормящим женщинам. Если лечение необходимо, младенца следует перевести на искусственное вскармливание.
Использование ацетилсалициловой кислоты может повлиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Следует также рассмотреть вопрос о прекращении приема ацетилсалициловой кислоты у женщин, которые испытывают трудности с беременностью или проходят обследование на бесплодие.
Нет исследований.
Частоты определены как: очень распространенные (≥1 / 10); часто (> 1/100, ≤1 / 10); иногда (> 1/1000, ≤1 / 100); редко (> 1/10 000, ≤1 / 1000); очень редко (≤1 / 10,000).
Длительное время кровотечения (этот эффект сохраняется до 4-8 дней после отмены лизин ацетилсалициловой кислоты), геморрагические синдромы (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура).
Редко: железодефицитная анемия вследствие скрытого кровотечения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, апластическая анемия.
Сообщалось об отдельных случаях гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бицитопенией, нейтропенией и недостаточностью костного мозга.
Отдельные случаи пурпуры Геноха-Шенлейна.
Ацетилсалициловая кислота может увеличить риск кровотечения из-за ее антитромбоцитарных свойств и увеличения времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационное кровотечение, гематома, носовое кровотечение, урогенитальное кровотечение, кровоточивость десен.
Серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечное кровотечение, церебральное кровотечение, особенно у пациентов с неконтролируемым высоким кровяным давлением и / или одновременным лечением антикоагулянтами, которое в отдельных случаях может быть опасным для жизни, также сообщалось от редких до очень редких.
Частота не определена: недостаточность костного мозга.
Нечасто: возникновение астмы.
Редко: реакции гиперчувствительности в виде эритематозных / экзематозных высыпаний, крапивницы, ринита, бронхиальных спазмов, ангионевротического отека (отека Квинке), анафилактического шока.
Тяжелые кожные реакции, в очень редких случаях вплоть до экссудативной мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического некролиза эпидермиса (синдром Лайелла).
Редко: гипогликемия и нарушение кислотно-щелочного обмена при передозировке.
Редко: головная боль, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, снижение остроты слуха, спутанность сознания. Эти симптомы обычно указывают на передозировку.
Редкие случаи внутричерепного кровотечения, которое может привести к летальному исходу, особенно у пожилых людей.
Часто: микрокровотечение, спазмы желудка.
Нечасто: диспепсия, тошнота, рвота.
Редко: кровотечение и изъязвление желудочно-кишечного тракта.
Очень редко: прободение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Сообщалось о следующих случаях: эзофагит, эрозивный дуоденит, эрозивный гастрит, изъязвление пищевода, перфорация пищевода. Язвы тощей, подвздошной, толстой и прямой кишок. Колит и перфорация кишечника. Острый панкреатит.
Эти реакции могут быть связаны или не быть связаны с кровотечением и возникать при приеме любой дозы ацетилсалициловой кислоты и у пациентов с или без в анамнезе предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных событий.
Редко: нарушения функции печени, в большинстве случаев ограниченные повышением уровня трансаминаз, которые обычно уменьшаются при снижении дозы или при отмене препарата, но в очень редких случаях также могут привести к смерти. Повреждение, по-видимому, зависит от дозы и в первую очередь влияет на гепатоцеллюлярный уровень.
Редкие случаи хронического гепатита.
Частота неизвестна: синдром Рея у детей, больных лихорадкой, гриппом или ветряной оспой.
Сообщалось о случаях синдрома Куниса.
Частота неизвестна: при приеме более высоких доз ацетилсалициловой кислоты может возникнуть шум в ушах и глухота. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить.
Редко: заболевания почек.
Сообщалось об острой почечной недостаточности.
Редкие случаи фиксированной экзантемы.
Частота не определена: гематоспермия.
Сообщалось об отдельных случаях отека при дозах ацетисалициловой кислоты выше 1,5 г / день.
Чрезвычайно важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых новых или серьезных побочных эффектах через онлайн-портал ElViS (Электронная система бдительности). Вы можете найти информацию об этом на сайте www.swissmedic.ch.
Умеренная передозировка: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, звон в ушах, нарушения слуха.
Тяжелая передозировка: тремор, спутанность сознания, гипертермия, гипервентиляция, кислотно-щелочной и электролитный дисбаланс, сильное обезвоживание, гипогликемия, кома, затрудненное дыхание, сердечно-сосудистый коллапс.
В случае тяжелой, опасной для жизни интоксикации необходимо немедленно принять необходимые меры и организовать транспортировку в специальную клинику.
Профилактика или уменьшение абсорбции: промывание желудка в быстро распознаваемых случаях (до одного часа после приема внутрь), активированный уголь (повторное введение). Контроль и корректировка кислотно-щелочного баланса.
Потребление глюкозы.
Гидрокарбонат натрия для компенсации ацидоза и ускорения выведения (pH мочи> 8, щелочной диурез).
Глицин: пероральное введение вначале 8 г, затем 4 г каждые два часа в течение 16 часов.
В случае тяжелой интоксикации может потребоваться гемоперфузия или гемодиализ (дополнительную информацию предоставляет Швейцарский токсикологический информационный центр STIZ).
N02BA01
Поскольку ацетилсалицилат лизина (LAS) в плазме расщепляется на лизин и ацетилсалициловую кислоту (AAS), он обладает анальгетическими свойствами последней.
Ацетилсалициловая кислота представляет собой этилацетат салициловой кислоты и, как представитель салицилата, принадлежит к семейству кислых, нестероидных анальгетиков и противовоспалительных терапевтических агентов.
Обезболивающая эффективность основана на необратимом ингибировании циклооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов, играющих роль в развитии боли. ASA также подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Жаропонижающий эффект возникает из-за прямого воздействия на центр контроля температуры в гипоталамусе, в результате чего сосуды расширяются от потоотделения и, как следствие, потери тепла. В то же время синтез простагландина, который действует как переносчик эндогенных процессов, вызывающих лихорадку, в гипоталамусе, вероятно, будет ограничен.
Благодаря своей растворимости ASL можно также получить в виде раствора для инъекций.
Аспегик не содержит натрия и поэтому может использоваться при диете с низким содержанием соли.
См. «Механизм действия».
См. «Механизм действия».
Повышенный уровень салицилата можно быстро вызвать внутривенно (через 15 минут после инъекции 1,8 г ацетилсалицилата лизина значение составляет 220 мг / л).
Через 6 часов концентрация все еще составляет 120 мг / л.
Салицилат в плазме в значительной степени (50-90%) связан с белками плазмы и быстро распределяется по тканям. Он проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Салицилаты превращаются в неактивные продукты метаболизма в печени (посредством образования аддуктов и гидроксилирования).
Наиболее важными метаболитами, возникающими из салициловой кислоты (AS) в печени, являются: аддукт салициловой кислоты и глицина, простые и сложные эфиры глюкурона и AS, гентизиновая кислота, образующаяся в результате окисления AS и его аддукта с глицином.
Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся через почки (90% дозы). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет от 10 до 20 минут, салицилатов - более трех часов и зависит от дозы из-за насыщения механизма гидролиза печени. Клиренс увеличивается с увеличением pH мочи.
При нарушении функции печени замедленная биотрансформация может привести к более медленному распаду АСК до салициловой кислоты.
В случае нарушения функции почек неактивные конъюгаты салициловой кислоты могут накапливаться, при этом расщепление салициловой кислоты в плазме не нарушается.
Нет никаких конкретных данных о кинетике у пожилых пациентов.
Связывание с белками плазмы у детей снижено. Нет никаких конкретных данных о кинетике у детей.
Поражение почек наблюдали в экспериментах на животных.
Многочисленные доклинические исследования in vitro и in vivo были проведены с ацетилсалициловой кислотой или кислотой, соответствующей соли лизина, без подозрения на мутагенный потенциал.
Долгосрочные исследования на крысах и мышах также не смогли продемонстрировать канцерогенный потенциал этого активного ингредиента.
Тератогенные эффекты были обнаружены у нескольких видов (например, пороки развития сердца и скелета, гастрошизис).
Также есть сообщения о нарушениях имплантации, фетотоксических эффектах и нарушении способности к обучению у потомства при приеме салицилатов во время беременности.
Этот лекарственный препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, указанными в «Инструкции по применению».
Препарат можно использовать только до даты, указанной на упаковке «EXP».
Беречь от влаги и хранить при комнатной температуре (15-25 °C).
Храните в недоступном для детей месте.
Непосредственно перед применением содержимое флакона растворить в 5 мл воды для инъекций.
Введение может осуществляться либо непосредственно путем инъекции (в / в), либо в виде инфузии (в / в) с жидким носителем (раствором хлорида натрия, глюкозы или сорбита).
47256 (Swissmedic)
Санофи-Авентис (Швейцария) ag, 1214 Вернье / GE